비타민 E TPGS D-α-토코페롤 폴리에틸렌 글리콜 1000 숙시네이트
비타민 E TPGS란 무엇인가요?
비타민 E 폴리에틸렌 글리콜 석시네이트(약칭 TPGS)는 비타민 E의 수용성 유도체로, 비타민 E 석시네이트의 카르복실기와 폴리에틸렌 글리콜의 하이드록실기가 반응하여 형성됩니다. 비타민 E의 친유성기와 폴리에틸렌 글리콜의 긴 친수성 사슬을 모두 포함하고 있기 때문에 계면활성제 특성과 수용성이 좋으며, 위장관에서 용해도가 낮은 약물의 흡수를 크게 증가시킬 수 있습니다. 생물학적 이용 가능성을 개선합니다.
비타민 E 폴리에틸렌 글리콜 석시네이트는 현재 용해제, 흡수 증강제, 유화제, 가소제 및 고체 분산제, 안구 투여용 담체, 비강 투여용 담체 등과 같은 물에 잘 녹지 않거나 지용성이 낮은 약물 전달 시스템의 담체로서 제형 연구에서 널리 사용되고 있습니다. 최근 몇 년 동안 많은 연구에서 TPGS가 약제학적 부형제로 사용되는 것 외에도 흡수 증강제 및 다중 약물 내성 역전제와 같은 많은 고유한 특성을 가지고 있다는 것을 발견했습니다. TPGS는 또한 프로드러그, 미셀, 지질 등에 사용될 수 있습니다. 플라스미드 및 TPGS-공중합체 담체는 제제의 용해도, 투과성 및 안정성을 개선하여 느리고 조절된 방출 및 표적 효과를 달성하고 약물 흡수를 촉진하는 데 사용됩니다.
효능 및 적용
TPGS(D-α-토코페롤 폴리에틸렌 글리콜 1000 석시네이트)는 다목적 약물 전달 부형제로, 주로 약물의 용해도, 생체이용률 및 안정성을 개선하는 데 사용됩니다. 약물 전달 시스템에서 TPGS는 주로 다음과 같은 방식으로 작동합니다.
1. 약물 용해도 증가:TPGS는 수용성이 좋으며 소수성 약물과 복합체를 형성하여 약물의 수용성을 개선합니다. 이는 약물이 신체에 더 쉽게 흡수되어 약물의 생물학적 이용 가능성을 개선합니다.
2. 약물을 효소 분해로부터 보호:TPGS는 약물 표면에 감싸져 보호막을 형성하여 체내에서 약물의 효소적 분해를 방지합니다. 약물의 장간 순환 시간을 연장하고 약물의 효능을 개선하는 데 도움이 됩니다.
3. 약물 방출 속도 조정:TPGS의 처방량을 조절하면 느린 방출이나 빠른 방출을 얻을 수 있습니다.
4. 약물의 안정성을 향상시킵니다.TPGS는 항산화 효과가 있으며 약물을 산화적 손상으로부터 보호할 수 있습니다. 또한 TPGS는 약물과 다른 물질 간의 상호 작용을 억제하고 약물의 분해 및 분해를 줄일 수도 있습니다.
5. 약물의 약동학적 특성을 개선합니다.TPGS는 약물의 경구 흡수를 개선하고 약물의 혈장 농도 변동을 줄여 약물의 약동학적 특성을 개선할 수 있습니다.
비타민 E TPGS는 치료 및 영양 목적으로 천연 비타민 E의 강력한 공급원으로도 사용됩니다.
TPGS는 지용성 비타민 E와 다른 수용성 비타민 E로, 완전히 다른 메커니즘을 통해 신체에 흡수됩니다. 지용성 비타민 E는 장 루멘에서 소장 세포로 흡수를 완료하기 위해 장의 콜레이트에 의존해야 하는 반면, TPGS는 콜레이트의 개입 없이 비타민 E를 소장 세포로 스스로 운반할 수 있습니다.