98% hidroksipropil beta ciklodekstrin u prahu

Hidroksipropil-β-ciklodekstrin (HP-β-CD) je jedan od derivata β-ciklodekstrina (β-CD). Prirodni ciklodekstrin i njegovi derivati ​​su ciklični oligosaharidi dobijeni enzimskom ciklizacijom škroba. Hidroksipropil-β-ciklodekstrin je supstitucijski proizvod hidroksipropil etra β-ciklodekstrina u alkalnim uslovima. Zamjena hidroksipropilnih grupa za hidroksilne grupe u ciklodekstrinu čini hidroksipropil-β-ciklodekstrin visoko rastvorljivim u vodi (≥ 600 mg/mL).

Hidroksipropil-β-ciklodekstrin se sastoji od 7 monomera α-glukopiranoze, svaki monomer je zamijenjen sa 0 do 3 hidroksipropil etera. Hemijska struktura je prikazana na slici. Njegova jedinstvena struktura prstena daje molekuli hidrofilnu vanjsku površinu i hidrofobnu unutrašnju šupljinu. Stepen supstitucije (DS) cijelog molekula je 7 molarnih stupnjeva supstitucije (prosječan broj supstituiranih hidroksilnih grupa po monomeru naziva se molarni stepen supstitucije). Svaki od sedam monomera može imati različit broj supstituiranih hidroksilnih grupa, što rezultira različitim kombinacijama različitih stupnjeva supstitucije za svaki molekul.

HP-β-CD ne samo da ima odličan efekat omotača na mnoga jedinjenja kao što je β-CD, poboljšavajući rastvorljivost i stabilnost inkapsuliranih supstanci, već ima i visoku rastvorljivost u vodi i poboljšava stabilnost inkapsuliranih lekova u telu. Prednosti brzine oslobađanja i bioraspoloživosti. Osim toga, HP-β-CD je farmaceutska pomoćna tvar s najopsežnijim prikupljenim podacima o sigurnosti i bez neželjenih nuspojava. HP-β-CD se takođe može koristiti kao proteinska zaštita i stabilizator.

1. HP-beta-CD ima visoku rastvorljivost u vodi na sobnoj temperaturi, uglavnom preko 50%, tako da ne može da kristalizuje u vodenom rastvoru alkohola.

2. HP-beta-CD i β-CD imaju različitu selektivnost za supstancije sa omotačem, a udio molekula obavijenih određenim supstancama može se promijeniti.

3. HP-beta-CD se u osnovi ne katabolizira niti akumulira u ljudskom tijelu. Većina HP-beta-CD uzetog oralno se izlučuje sa stolicom. Kada se daje parenteralno, skoro sav HP-beta-CD se izlučuje urinom.

4. HP-beta-CD može podstaći brzo oslobađanje supstanci u omotaču u telu.

5. HP-beta-CD ima nižu površinsku aktivnost i hemolitičku aktivnost od β-CD ili drugih derivata (kao što je metilirani-beta-CD), što ga čini sigurnijim za upotrebu.

Uvođenje hidroksipropil grupe prekida intramolekularnu cikličku vodikovu vezu β-ciklodekstrina i prevazilazi glavni nedostatak loše rastvorljivosti β-ciklodekstrina u vodi uz održavanje ciklodekstrinske šupljine. To je jedan od najistraženijih i najšire korištenih derivata ciklodekstrina. Uglavnom se koristi u prehrambenoj, medicinskoj i kozmetičkoj industriji.

1. U oblasti hrane i začina, može poboljšati stabilnost i dugoročni efekat nutritivnih molekula, maskirati ili ispraviti loš miris i ukus nutritivnih molekula hrane, te poboljšati proces proizvodnje i kvalitet proizvoda. Ovaj proizvod ima dobru rastvorljivost u vodi. Može se mešati sa vodom u bilo kojoj proporciji sa stepenom supstitucije od 4 ili više. Također se može otopiti u 50% etanolu i metanolu.

2. Koriste se kao stabilizatori, emulgatori, dezodoransi itd. u kozmetičkim sirovinama, što može smanjiti stimulaciju tkiva kože i sluzokože od strane organskih molekula u kozmetici, poboljšati stabilnost aktivnih sastojaka i spriječiti isparavanje i oksidaciju nutrijenata. Ima određenu relativnu higroskopnost.

3. U farmaceutskoj industriji je idealan solubilizator i farmaceutski ekscipijens za injekcije zbog niske relativne površinske aktivnosti i hemolitičke aktivnosti i bez iritacije mišića. Može poboljšati topljivost u vodi slabo topljivih lijekova, povećati stabilnost lijeka, poboljšati bioraspoloživost lijeka, povećati učinkovitost lijeka ili smanjiti dozu, prilagoditi ili kontrolirati brzinu oslobađanja lijeka i smanjiti toksične i nuspojave lijeka. Može se koristiti kao nosač za oralne lijekove, injekcije, mukozne sisteme za isporuku lijekova (uključujući nazalnu sluznicu, rektum, rožnicu, itd.), sisteme za transdermalnu apsorpciju lijekova, lipofilne ciljane lijekove, a može se koristiti i kao zaštita i stabilizator za proteine.