98% σκόνη υδροξυπροπυλ βήτα κυκλοδεξτρίνης

Η υδροξυπροπυλ-β-κυκλοδεξτρίνη (HP-β-CD) είναι ένα από τα παράγωγα της β-κυκλοδεξτρίνης (β-CD). Η φυσική κυκλοδεξτρίνη και τα παράγωγά της είναι κυκλικοί ολιγοσακχαρίτες που λαμβάνονται με ενζυματική κυκλοποίηση αμύλου. Η υδροξυπροπυλ-β-κυκλοδεξτρίνη είναι το προϊόν υποκατάστασης του υδροξυπροπυλαιθέρα της β-κυκλοδεξτρίνης υπό αλκαλικές συνθήκες. Η αντικατάσταση των ομάδων υδροξυπροπυλίου για τις ομάδες υδροξυλίου στην κυκλοδεξτρίνη καθιστά την υδροξυπροπυλ-β-κυκλοδεξτρίνη εξαιρετικά υδατοδιαλυτή (≥ 600 mg/mL).

Η υδροξυπροπυλ-β-κυκλοδεξτρίνη αποτελείται από 7 μονομερή α-γλυκοπυρανόζης, κάθε μονομερές αντικαθίσταται από 0 έως 3 υδροξυπροπυλαιθέρες. Η χημική δομή φαίνεται στο σχήμα. Η μοναδική δομή του δακτυλίου του δίνει στο μόριο μια υδρόφιλη εξωτερική επιφάνεια και μια υδρόφοβη εσωτερική κοιλότητα. Ο βαθμός υποκατάστασης (DS) ολόκληρου του μορίου είναι 7 μοριακούς βαθμούς υποκατάστασης (ο μέσος αριθμός υποκατεστειμένων υδροξυλομάδων ανά μονομερές ονομάζεται γραμμομοριακός βαθμός υποκατάστασης). Κάθε ένα από τα επτά μονομερή μπορεί να έχει διαφορετικούς αριθμούς υδροξυλομάδων υποκατεστημένες, με αποτέλεσμα μια ποικιλία συνδυασμών διαφορετικών βαθμών υποκατάστασης για κάθε μόριο.

Το HP-β-CD όχι μόνο έχει εξαιρετική περιεκτική επίδραση σε πολλές ενώσεις όπως το β-CD, βελτιώνοντας τη διαλυτότητα και τη σταθερότητα των ενθυλακωμένων ουσιών, αλλά έχει επίσης υψηλή υδατοδιαλυτότητα και βελτιώνει τη σταθερότητα των ενθυλακωμένων φαρμάκων στο σώμα. Πλεονεκτήματα του ρυθμού απελευθέρωσης και της βιοδιαθεσιμότητας. Επιπλέον, το HP-β-CD είναι ένα φαρμακευτικό έκδοχο με τα πιο εκτεταμένα δεδομένα ασφάλειας που συλλέγονται και χωρίς ανεπιθύμητες παρενέργειες. Το HP-β-CD μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως προστατευτικό και σταθεροποιητής πρωτεΐνης.

1. Το HP-beta-CD έχει υψηλή υδατοδιαλυτότητα σε θερμοκρασία δωματίου, που γενικά υπερβαίνει το 50%, επομένως δεν μπορεί να κρυσταλλωθεί σε υδατικό διάλυμα αλκοόλης.

2. Το HP-beta-CD και το β-CD έχουν διαφορετικές εκλεκτικότητες για ουσίες με περίβλημα και η αναλογία των μορίων που περικλείονται από ορισμένες ουσίες μπορεί να αλλάξει.

3. Το HP-beta-CD βασικά δεν καταβολίζεται ούτε συσσωρεύεται στο ανθρώπινο σώμα. Το μεγαλύτερο μέρος του HP-beta-CD που λαμβάνεται από το στόμα απεκκρίνεται με τα κόπρανα. Όταν χορηγείται παρεντερικά, σχεδόν όλο το HP-beta-CD απεκκρίνεται με τα ούρα.

4. Το HP-beta-CD μπορεί να προάγει την ταχεία απελευθέρωση ουσιών με περίβλημα στο σώμα.

5. Το HP-beta-CD έχει χαμηλότερη επιφανειακή και αιμολυτική δράση από το β-CD ή άλλα παράγωγα (όπως το μεθυλιωμένο-βήτα-CD), καθιστώντας το πιο ασφαλές στη χρήση.

Η εισαγωγή της ομάδας υδροξυπροπυλίου σπάει τον ενδομοριακό κυκλικό δεσμό υδρογόνου της β-κυκλοδεξτρίνης και ξεπερνά το κύριο μειονέκτημα της κακής υδατοδιαλυτότητας της β-κυκλοδεξτρίνης ενώ διατηρεί την κοιλότητα της κυκλοδεξτρίνης. Είναι ένα από τα πιο εκτενώς ερευνημένα και ευρέως χρησιμοποιούμενα παράγωγα κυκλοδεξτρίνης. Χρησιμοποιείται κυρίως σε βιομηχανίες τροφίμων, φαρμάκων και καλλυντικών.

1. Στον τομέα των τροφίμων και των μπαχαρικών, μπορεί να βελτιώσει τη σταθερότητα και τη μακροπρόθεσμη επίδραση των διατροφικών μορίων, να καλύψει ή να διορθώσει την κακή οσμή και τη γεύση των θρεπτικών μορίων των τροφίμων και να βελτιώσει τη διαδικασία παραγωγής και την ποιότητα του προϊόντος. Αυτό το προϊόν έχει καλή διαλυτότητα στο νερό. Μπορεί να αναμιχθεί με νερό σε οποιαδήποτε αναλογία με βαθμό υποκατάστασης 4 ή μεγαλύτερο. Μπορεί επίσης να διαλυθεί σε 50% αιθανόλη και μεθανόλη.

2. Χρησιμοποιούνται ως σταθεροποιητές, γαλακτωματοποιητές, αποσμητικά κ.λπ. σε καλλυντικές πρώτες ύλες, που μπορούν να μειώσουν τη διέγερση των ιστών του δέρματος και των βλεννογόνων από οργανικά μόρια στα καλλυντικά, να ενισχύσουν τη σταθερότητα των ενεργών συστατικών και να αποτρέψουν την εξάτμιση και την οξείδωση των θρεπτικών ουσιών. Έχει κάποια σχετική υγροσκοπικότητα.

3. Στη φαρμακοβιομηχανία, είναι ιδανικός διαλυτοποιητής και φαρμακευτικό έκδοχο για ενέσεις λόγω της χαμηλής σχετικής επιφανειακής δραστηριότητας και της αιμολυτικής του δράσης και χωρίς ερεθισμούς στους μύες. Μπορεί να βελτιώσει τη υδατοδιαλυτότητα των κακώς διαλυτών φαρμάκων, να αυξήσει τη σταθερότητα του φαρμάκου, να βελτιώσει τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου, να αυξήσει την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου ή να μειώσει τη δόση, να προσαρμόσει ή να ελέγξει τον ρυθμό απελευθέρωσης του φαρμάκου και να μειώσει τις τοξικές και παρενέργειες του φαρμάκου. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως φορέας για από του στόματος φάρμακα, ενέσεις, συστήματα χορήγησης φαρμάκων στο βλεννογόνο (συμπεριλαμβανομένου του ρινικού βλεννογόνου, του ορθού, του κερατοειδούς κ.λπ.), των συστημάτων χορήγησης φαρμάκων διαδερμικής απορρόφησης, των λιπόφιλων στοχευμένων φαρμάκων και μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως προστατευτικό και σταθεροποιητικό για πρωτεΐνες.