Poudre d'hydroxypropyl bêta-cyclodextrine à 98 %

L'hydroxypropyl-β-cyclodextrine (HP-β-CD) est un dérivé de la β-cyclodextrine (β-CD). La cyclodextrine naturelle et ses dérivés sont des oligosaccharides cycliques obtenus par cyclisation enzymatique de l'amidon. L'hydroxypropyl-β-cyclodextrine est le produit de substitution de l'éther hydroxypropylique de la β-cyclodextrine en milieu alcalin. La substitution des groupes hydroxyle de la cyclodextrine par des groupes hydroxypropyle confère à l'hydroxypropyl-β-cyclodextrine une solubilité dans l'eau très élevée (≥ 600 mg/mL).

L'hydroxypropyl-β-cyclodextrine est composée de 7 monomères d'α-glucopyranose, chacun étant substitué par 0 à 3 groupes hydroxypropyle. Sa structure chimique est illustrée sur la figure. Sa structure cyclique unique confère à la molécule une surface externe hydrophile et une cavité interne hydrophobe. Le degré de substitution (DS) de la molécule entière est de 7 (le nombre moyen de groupes hydroxyle substitués par monomère est appelé degré de substitution molaire). Chacun des sept monomères peut présenter un nombre différent de groupes hydroxyle substitués, ce qui engendre une variété de combinaisons de degrés de substitution pour chaque molécule.

L'HP-β-CD possède non seulement d'excellentes propriétés d'enrobage sur de nombreux composés, comme la β-CD, améliorant ainsi la solubilité et la stabilité des substances encapsulées, mais elle présente également une solubilité élevée dans l'eau, ce qui améliore la stabilité des médicaments encapsulés dans l'organisme. Elle présente des avantages en termes de vitesse de libération et de biodisponibilité. De plus, l'HP-β-CD est un excipient pharmaceutique pour lequel les données de sécurité sont les plus complètes et qui ne présente aucun effet indésirable. L'HP-β-CD peut également être utilisée comme agent protecteur et stabilisant des protéines.

1. L'HP-beta-CD a une solubilité élevée dans l'eau à température ambiante, généralement supérieure à 50 %, elle ne peut donc pas cristalliser dans une solution aqueuse d'alcool.

2. L'HP-β-CD et la β-CD ont des sélectivités différentes pour les substances enveloppées, et la proportion de molécules enveloppées par certaines substances peut changer.

3. L'HP-β-CD n'est pratiquement ni catabolisée ni accumulée dans l'organisme. La majeure partie de l'HP-β-CD ingérée par voie orale est éliminée dans les selles. Administrée par voie parentérale, la quasi-totalité de l'HP-β-CD est éliminée dans les urines.

4. L'HP-bêta-CD peut favoriser la libération rapide de substances enveloppées dans le corps.

5. L'HP-bêta-CD a une activité de surface et une activité hémolytique inférieures à celles de la β-CD ou d'autres dérivés (tels que la β-CD méthylée), ce qui la rend plus sûre à utiliser.

L'introduction d'un groupe hydroxypropyle rompt la liaison hydrogène cyclique intramoléculaire de la β-cyclodextrine et pallie son principal défaut, à savoir sa faible solubilité dans l'eau, tout en préservant la structure de la cyclodextrine. C'est l'un des dérivés de cyclodextrine les plus étudiés et les plus utilisés, notamment dans les industries agroalimentaire, pharmaceutique et cosmétique.

1. Dans le domaine alimentaire et des épices, ce produit améliore la stabilité et l'efficacité à long terme des nutriments, masque ou corrige les odeurs et les goûts désagréables, et optimise le processus de production et la qualité des produits. Ce produit est très soluble dans l'eau. Il est miscible à l'eau en toutes proportions, avec un degré de substitution supérieur ou égal à 4. Il est également soluble dans l'éthanol à 50 % et dans le méthanol.

2. Utilisés comme stabilisants, émulsifiants, désodorisants, etc., dans les matières premières cosmétiques, ils permettent de réduire l'irritation cutanée et muqueuse causée par les molécules organiques présentes dans les cosmétiques, d'améliorer la stabilité des principes actifs et de prévenir la volatilisation et l'oxydation des nutriments. Ils présentent une certaine hygroscopicité.

3. Dans l'industrie pharmaceutique, ce composé est un solubilisant et un excipient idéal pour les injections grâce à sa faible activité de surface et hémolytique relative, ainsi qu'à son absence d'irritation musculaire. Il améliore la solubilité dans l'eau des médicaments peu solubles, accroît leur stabilité, leur biodisponibilité, leur efficacité ou permet de réduire leur posologie, d'ajuster ou de contrôler leur vitesse de libération et de diminuer leur toxicité et leurs effets indésirables. Il peut être utilisé comme vecteur pour les médicaments oraux, les injections, les systèmes d'administration par voie muqueuse (notamment nasale, rectale, cornéenne, etc.), les systèmes d'administration transdermique, les médicaments lipophiles à ciblage spécifique, et comme agent protecteur et stabilisant pour les protéines.