vitamine E TPGS D-α-tocophérol polyéthylène glycol 1000 succinate

Le succinate de polyéthylène glycol de vitamine E (TPGS) est un dérivé hydrosoluble de la vitamine E, obtenu par la réaction entre le groupe carboxyle du succinate de vitamine E et le groupe hydroxyle du polyéthylène glycol. Grâce à la présence du groupe lipophile de la vitamine E et de la longue chaîne hydrophile du polyéthylène glycol, il possède d'excellentes propriétés tensioactives et une solubilité dans l'eau élevée, ce qui permet d'améliorer significativement l'absorption des médicaments peu solubles dans le tractus gastro-intestinal et d'accroître leur biodisponibilité.

Le succinate de polyéthylène glycol de vitamine E (TPGS) est aujourd'hui largement utilisé en recherche sur les formulations comme solubilisant, agent d'amélioration de l'absorption, émulsifiant, plastifiant et excipient pour les systèmes d'administration de médicaments peu solubles dans l'eau ou liposolubles, tels que les dispersions solides, les excipients pour administration oculaire ou intranasale, etc. Ces dernières années, de nombreuses études ont montré qu'en plus de son utilisation comme excipient pharmaceutique, le TPGS possède des propriétés uniques, notamment celle d'agent d'amélioration de l'absorption et d'agent d'inversion de la multirésistance aux médicaments. Le TPGS peut également être utilisé dans les promédicaments, les micelles, les lipides, etc. Les plasmides et les copolymères de TPGS sont utilisés comme excipients pour améliorer la solubilité, la perméabilité et la stabilité de la préparation, permettant ainsi une libération lente et contrôlée, des effets ciblés et une meilleure absorption du médicament.

Le TPGS (succinate de D-α-tocophérol polyéthylène glycol 1000) est un excipient polyvalent pour l'administration de médicaments, principalement utilisé pour améliorer la solubilité, la biodisponibilité et la stabilité des médicaments. Dans les systèmes d'administration de médicaments, le TPGS agit principalement de la manière suivante :

1. Augmenter la solubilité du médicament : Le TPGS présente une bonne solubilité dans l'eau et peut former des complexes avec des médicaments hydrophobes, améliorant ainsi leur solubilité. Ceci facilite l'absorption du médicament par l'organisme et augmente sa biodisponibilité.

2. Protéger les médicaments de la dégradation enzymatique : Le TPGS peut être appliqué à la surface des médicaments pour former un film protecteur, empêchant ainsi leur dégradation enzymatique dans l'organisme. Il contribue à prolonger leur cycle entérohépatique et à améliorer leur efficacité.

3. Ajuster la vitesse de libération du médicament : On peut obtenir une libération lente ou rapide en ajustant la quantité de TPGS prescrite.

4. Améliorer la stabilité des médicaments : Le TPGS possède des propriétés antioxydantes et protège les médicaments des dommages oxydatifs. De plus, il inhibe les interactions entre les médicaments et d'autres substances et réduit leur décomposition et leur dégradation.

5. Améliorer les propriétés pharmacocinétiques du médicament : Le TPGS peut améliorer l'absorption orale du médicament et réduire les fluctuations de sa concentration plasmatique, améliorant ainsi ses propriétés pharmacocinétiques.

La vitamine E TPGS est également utilisée comme source puissante de vitamine E naturelle à des fins thérapeutiques et nutritionnelles.

La TPGS est une vitamine E hydrosoluble, différente de la vitamine E liposoluble, et son absorption par l'organisme se fait selon un mécanisme totalement différent. La vitamine E liposoluble nécessite la présence de cholate dans l'intestin pour être absorbée par les cellules de l'intestin grêle, tandis que la TPGS peut transporter la vitamine E jusqu'aux cellules de l'intestin grêle de manière autonome, sans l'intervention du cholate.